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2018年01月15日 星期一 放大 缩小 默认   
万艾可的前世今生
  在两位科学家的主推下,辉瑞决定转变研究方向,力促枸橼酸西地那非为人类性福“保驾护航”。这个决定成就了辉瑞公司历史上延续至今的一段辉煌。

  记者|姜浩峰

  按理说,一种新药的上市,不算是大新闻,但1998年3月27日,一种名叫Viagra的药物上市,却引发了巨大的轰动。1998年,美国食品药品监督管理局(FDA)批准Viagra在美国上市。美国《时代周刊》的封面标题是“不举有治了”,《新闻周刊》的封面标题则是“关于阳痿的新科学——能被一个小药片治愈吗?”平常报道时事政治的新闻杂志报道一种药物的上市,直到今天仍然算是新闻史上的传奇故事。 

  这粒蓝色药丸,就像是搅动止水的顽童,在它上市的每一个地方,都掀起了舆论的热议。  

  美国上市的同时,Viagra已经开始筹备进入世界上人口最多的国家——中国。  万艾可首先进入台湾。1998年8月,由李宗盛作词并演唱的《最近比较烦》中,那一句“我遍寻不着那蓝色的小药丸”,更是将之渲染得神秘而功效独特。 

  等待了两年之后,Viagra进入中国大陆,并由此确定了正式的中文名——万艾可。

  前世,研发路上“误入桃花源”

  从1998年到目前,万艾可在全球已经开出了超过7亿处方,超过6400万名男性使用过万艾可。还没有哪个勃起功能障碍(ED)治疗药物能够像万艾可一样,有这么多的临床使用案例和安全性的追踪报告。 

  10月,是诺贝尔出生的月份。在瑞典科学家诺贝尔去世整整一百年后的1998年10月,瑞典罗林斯卡医学院决定把1998年度诺贝尔生理学或医学奖授予三名美国科学家——罗伯·佛契哥特、路易斯·路伊格纳洛、费瑞·慕拉德,理由是他们“发现在心血管系统中起信号分子作用的一氧化氮”。 

  在此之前,Viagra刚刚获准上市。 

  这并不是巧合。学界对一氧化氮的研究如火如荼之际,辉瑞公司的科学家们也在利用一氧化氮的作用机制,研发一种能够治疗心绞痛的新型药物。 

  1986年,辉瑞的研发团队发现,如果利用一氧化氮去抑制人体中一种叫磷酸二酯酶5(PDE5)的酶,可以让心血管舒张,血流量增多,由此即能有效减少心绞痛等疾病的发生。  

  从1986年到1989年12月,经过不短的一段时光,测试了上百种化合物后,辉瑞的实验室里,终于有一种化合物“熬”到了临床试验阶段,那就是枸橼酸西地那非。

  枸橼酸西地那非以“UK92480”的身份进入了治疗心绞痛药物的研发历程。虽然早期的动物试验卓有成效,但经过两年的临床试验,坏消息接踵而至。临床试验表明,尽管副作用较小,比较安全,但这个化合物的药效很差,在心绞痛、高血压病人身上几乎看不到什么效果。  

  眼看着数十亿美元投入要打水漂,辉瑞公司对枸橼酸西地那非颇为绝望。然而,细致的调查人员发现了一个有趣的现

     
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